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发布时间信彼:2019-6-27 9:57:54 来源牡磁蚂:《农药市场信息》传媒 作者刊铆:王廷廷(国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心)

  

早在1973年撕鞍,联合碳化物公司报道了2-芳基-1,3-茚二酮化合物的杀螨活性雇。在20世纪80年代早期委伤,其公开的多件专利(GB2202065A拖圭,US19770781985A悍,US19770781781A颊,US19780944995A肠,US19800133750A刨教,US19800163632A壳逆,US19830509456A)进一步报道了2-芳基-1,3-环己二酮和2-芳基-1,3-环戊二酮化合物具有杀螨活性和除草活性橇。

  

20世纪90年代瘁,在Babczinski和Fischer报道了用四氢-吲嗪二酮化合物对分离的玉米酶显示出抑制作用后怕,4-均三甲苯基吡唑烷-3,5-二酮(CGA271312)的除草活性几乎同时由Cederbaum(先正达公司)申请专利CN92101824.X潍邓,和Krueger(拜耳公司)申请专利US19920968888A俱垢。拜耳公司在筛选除草剂时柿晒呢,意外发现3-芳基-吡咯烷-2,4-二酮化合物具有杀虫和杀螨活性匆捻,通过对结构修饰和改造呵逼谱,经过大量的化合物筛鸦隆,申请了多项涉及季酮酸及其亚类的化合物专利达朽悸,先后开发并商品化了螺螨酯须、螺甲螨酯和螺虫乙酯豢。先正达公司则致力于除草剂的潜在用途叼嚎,通过化合物结构优化耍,筛选除草效力和作物耐受性等苟粳挨,从而推动谷物除草剂唑啉草酯的发现和市场推广型驳。

  

先正达公司在对季酮酸类化合物进行结构修饰和改造的过程中恨莆递,还发现了部分螺杂环季酮酸类化合物具有杀虫活性榔锨,通过筛选发现了可能待商品化的化合物Spiropidion胯太,化学名称为3-(4-氯--2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯羚,结构式为掀呛腿:

开发代号SYN546330视吻,CAS登录号1229023-00-0担汇,可用于防治味核穑害多种果蔬作物和棉花的蚜虫托。笔者以先正达蹬、螺杂环季酮酸价倍、Spiropidion为检索词进行检索日年柬,检索日期为2018年12月10日购涤。

  

先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物进行了全方位的专利申请布局凹,如图1所示惮窃戎。专利申请时间从2008年至2018年烤貌,主要申请时间集中在2008年至2014年稍盆结。专利申请布局的保护客体包括化合物结构修饰及其制备方法竭、化合物的新用途遍、复配组合物吾、化合物的制剂和化合物的晶体五个方面颈赡。其中涉及化合物结构修饰及其制备方法的专利共计17件疵,约占专利申请布局总数的60%功孙,表明先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物的结构修饰进行了大量的筛盐藕辍,是研发的重点;复配组合物的专利共计6件颗,制剂的专利共计2件系,主要涉及Spiropidion的复配组合物和桶混配制剂;化合物的用途专利共计2件但饱,晶体的专利共高校网站群管理平台健身习惯都会给我们身体带来哪些改变要接受996吗?多数职场人答案为“要么拼要么滚”计2件得家,表明Spiropidion很可能是待商品化的化合物昆。对这些专利权利要求保护的内容以及目前的法律状态说明如下迸。

  

一桓、 化合物结构修饰及其制备方法

  

CN200880111694.9公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(驳回小帕、复审很瞎、维驳)擅,分案申请腾抖妈。

CN201510454106.3公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(驳回戊墟、复审中)扭兼。

CN200980144197.3公开了除草组合物纳好,包含配制助剂之外还包括螺杂环吡咯烷二酮化合物作为除草剂(驳回)募疆稻。

CN200980148259.8公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮N-氧基酰胺化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)秀位晚。

CN200980149464.6公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮N-氧基哌啶化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权)慈涩,该专利是Spiropidion的原药专利寄昆集。

CN201080015797.2公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)汤首牵。

CN201080062877.3公开了如下图所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)搔凑。

CN201080062881.X公开了如下图所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)充。

CN201080062879.2公开了如下所示结构式的螺稠合的1-氨基-哌啶吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(视撤)度巴霞。

CN201080022649.3公开了如下所示结构式的螺杂环呋喃和噻吩化合物(A是氧或硫)作为杀虫剂及其制备方法(视撤)饭。

CN201180034962.3公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷化合物(A是NR1或NOR1)作为杀虫剂及其制备方法(视撤)驴。

CN201180034963.8公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(授权但放弃取得专利权)额趣汀。

CN201180034960.4公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂及其制备方法(视撤)姆牟。

WO2011CN82937公开了如下所示结构式的3-取代的螺杂环呋喃和噻吩化合物(A是氧或硫)作为杀虫剂湾。

WO2012EP74118公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物(A是NR1或NOR1)作为除草剂陇陛崩。

WO2013EP56915公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀虫剂筛就。

CN201480030477.2公开了如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮化合物作为杀线虫剂的用途(审查中)瓶苯。

CN201480040635.2公开了制备如下所示结构式的螺杂环吡咯烷二酮的新方法(审查中)毖山胎。

二馈刃、 化合物的新用途

  

CN201180034966.1公开了一种具有式I的化合物窝:

其中Q是厦维蛊:

通过对植物拿、植物各部分俗、植物繁殖材料或者植物生长场所施用来改进植物产量眠岔、植物活力波勉卧、植物品质马馈旁、植物对胁迫因素的耐受性和/或使植物能够均匀开花的方法(视撤)峰沸。

CN201180034961.9公开了使用环状二酮化合物时:

其中Q是脊:

控制对新烟碱杀虫剂具有抗性的半翅目昆虫的方法丰,向所述抗性新烟碱的昆虫施用化合物(授权)份功。

  

三邯弊咐、 复配组合物

  

CN201180034964.2公开了一种杀虫组合物取肉,具有式I的化合物菜纠:

其中Q是如以下三种结构式的化合物和一种植物生长调节剂(驳回加唐蛋、复审撤驳汐忙、授权)搭捐替:

授权的权利要求为欧溉卫:

或Spiropidion与抗倒酯或矮壮素组合磺糠,限定重量比例抱。

CN201180034968.0公开了一种杀虫组合物苟肋胶,具有式I的化合物洞甫临:

其中Q是如以下三种结构式的化合物和安全剂(授权)斡馅富:

授权的权利要求为魏恃星:

或Spiropidion与安全剂组合池豆,限定重量比例秦贤内。

CN201280058991.8公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(驳回啸毛、复审撤驳胆哺撮、授权)烁楞翻,授权的权利要求为蚂:

或Spiropidion和阿巴美丁的组合物疤餐琉,限定重量比例苟。

分案申请CN201610195679.3公开了上述具体化合物和溴氰虫酰胺的组合物雄,限定重量比例(授权)朔湍。

CN201380005723.4公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(授权)式袜,授权的权利要求为

或Spiropidion与啶虫脒的组合物杠甲,限定重量比例额建劝。

CN20泛站群x3.0斯托伊科维奇的足球失去了美丽 离下课还有多远?胡杏儿发文求问陪玩秘诀 晒与儿子合影温馨可爱1380005729.1公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(授权)艾闺,授权的权利要求为Spiropidion和抗蚜威的组合物宝恐菱,限定重量比例讥铜。

CN201380005744.6公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(授权)泥坟怕,授权的权利要求为Spiropidion和氟啶虫酰胺的组合物田斗,限定重量比例危凭。

分案申请CN201710190139.0公开了含螺杂环吡咯烷二酮的混合物(视撤)岔舜集。

WO2013EP50792公开了一种杀虫组合物取,具有式I的化合物撼揩:

其中Q为如以下二种结构式的化合物和螺螨酯丸队勤、螺甲螨酯或螺虫乙酯的组合文:

  

四百呢、 化合物的制剂

CN201480029536.4公开了桶混配制品粗,包括Spiropidion和选自萜醇聚合物化合物驰坷、松脂二烯聚合物化合物脓甘捷,以及含有环己烯化合物的聚合物(授权)的一种或多种的聚合物佐剂霉誊。

 

CN201480029568.4公开了桶混配制品巾禽甫,包括Spiropidion和选自一种或多种聚硅氧烷棺踌、二辛基磺基琥珀酸钠藤、异癸基醇乙氧基化物(授权)的一种或多种的桶混佐剂嫌。

  

五幂、 化合物的晶型

  

WO2018114648公开了Spiropidion的晶体形式灸蛾酿,包括X-射线粉末衍射图具有以度数±0.2°的布拉格角2θ表示的如下衍射线惶黑:9.4斤惭、10.3饰,和至少以下一什么是泛解析站群程序教育局副局长怼家长“听不懂话” 官方:责令道歉五一假期开启 这些地方千万别去个衍射角江,选自8.1哩、11.6团堵城、12.0劝、13.9刺、14.8屑监辅、16.0镰董泛、18.2贾、18.8幕剩毕、20.4纬澜防、20.6垂脓鳞、21.2眯、21.7厕勺捂、21.9失该桔、22.1委亲萄、22.4捣埔登、23.4息苍搪。

 

WO2018114649公开了Spphpcms站群特朗普政府下调融资预期 恰逢美联储放慢缩表速度豆瓣9.8!今年最火爆的剧王非它莫属!iropidion的晶体形式厕,包括X-射线粉末衍射图具有以度数±0.2°的布拉格角2θ表示的如下衍射线欧坟:13.7踏,和至少以下一个衍射角售,选自7.7慷栖、12.6谁、13.9叙、15.3甜、16.0悉扔、17.4镰、23.1胆雾毙、23.8触。

  

六介脆攫、 专利申请同族地域布局

图2 先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物专利申请同族地域

  

从图2可见逢,早期化合物结构修饰及其制备方法的专利申请布局的地域较多隘吓仓,特别是第一件专利和Spiropidion原药专利辽,布局的地域超过30个歉蹬韧,而后关于化合物结构修饰及其制备方法的专利申请布局的地域相对较少凭佰,但是相对比较集中酶,主要是欧洲搬、美国潮缎、英国和巴西;对于化合物的新用途和泛站群程序评测天海辟谣:没有欠薪情况 不存在某国企收购一事湖人老板有意挖角莱利!后者说想在热火退休复配组合物专利啼,布局的地域也较多嗣丘,复配组合物专利布局的地域多于化合物的新用途专利布局的地域栋需烫,并且相对也比较集中;对于制剂的专利布局的地域相对较少迁,而晶体的专利目前仅申请了世界知识产权组织的专利纺衔搁。

  

七苟柏、 专利申请发明人团队

图3 先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物专利申请发明人

  

从图3可见辉,先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物的研发团队主要负责人是MICHEL MUEHLEBACH娃岗透,几乎参与了所有的研究;主要参与人员是THOMAS PITTERNA驶和、

 

JUERGEN HARRY SCHAETZER瘟臂、ANKE BUCHHOLZ封、FABIENNE HATT啊,THOMAS PITTERNA和JUERGEN HARRY SCHAETZER主要负责化合物的结构修饰茹,ANKE BUCHHOLZ和FABIENNE HATT主要负责化合物的新用途和复配组合物;对于化合物结构修饰及其制备方法的专利发明人数相对较多玛,特别是早期专利的发明人数较多鼓逆,7到14人不等幂,后期专利的发明人数在2~3人不等;对于化合物的新用途和复配组合物的专利发明人数相对较少田色,3~4人不等戮。中国科学院上海有机化学研究所的吕龙谦、吴亚明和毛利胜参与了部分化合物结构修改的合作研究罢,并且被列入了发明人中戳丢称。

  

八曝锣、 小结

  

先正达公司对螺杂环季酮酸类化合物的研究是在拜耳公司公开的专利基础上进一步开展的淀,因为在先正达公司申请的专利中滴,记载了螺杂环吡咯烷二酮衍生物樊,例如揭示于US6555567惊、US6479489遂其、US6774133图划、EP596298劣蹋、WO98/05638和WO99/48869恭伟,这些专利均是拜耳公司早期申请的豹佛。因此灭叛皖,拜耳公司在先专利影响了先正达公司专利的创造性蹦。例如苟梨,拜耳公司的CN94192660影响了先正达公司CN200880111694.9午、CN200980144197.3的创造性姐届蛊。

  

先正达公司申请的多件化合物结构修饰及其制备方法的专利郴牟,在实质审查过程中目,在收到授予发明专利权通知书之后垄鳖,却未在规定的期限内办理登记手续贡疯推,放弃取得专利权的权利撅风阑。令人费解的是这些专利在收到授予发明专利权通知书之前翟,均进行了多次答复审查意见档酷,甚至进行过主动补正欧。还有多件化合物结构修饰及其制备方法的专利钳,在实质审查过程中视撤困疟。笔者猜测这可能与这些专利权利要求保护的具体化合物并不包括待商业化的化合物有关品。

  

通过分析围绕Spiropidion的专利布局可见泛烯磕,涉及Spiropidion的专利均取得了专利授权驮盲,表明Spiropidion很可能是先正达公司对于螺杂环季酮酸类化合物待商品化的化合物履离练,Spiropidion与螺虫乙酯的化学结构相似度较高尝,Spiropidion是否能够上市肮,何时上市以及上市后的表现值得期待浇。


编辑人员褥沁:高荣萍

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